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幾種藥品的作用(二)

作者: 點擊:4683 發(fā)布時間:2020-11-20

制劑可以通過口服、非胃腸道、眼睛、肺,在體內(nèi)快速溶解或動脈攝取需要更小的粒徑,然而緩釋或單核巨噬細胞靶向則更大的顆粒更好。應(yīng)用顆粒導(dǎo)致在體內(nèi)快速溶解、吸收,從而提高生物利用度。如前面章節(jié)所述,在納米范圍內(nèi)的粒子與宏觀/微觀尺度或原子尺度有不同的物理化學(xué)特性。難溶性的制劑藥代動力學(xué)特性的提高受溶解特性的影響。

吲哚美辛是一種非甾體類解熱藥,在BCS分類中屬于II類。Rezaei Mokarram和他的同事們比較吲哚美辛 顆粒和其微粉化 與PVP形成的物理混合物之間的溶出度,他們用一種PH可控制的共沉淀法去制造吲哚美辛在PVP聚合物基質(zhì)上的非晶體 顆粒。 的 形式溶出度30分溶出45%高于微粉化 PVP物理混合形式的溶出度(30分溶出10%)。根據(jù)作者所述,吲哚美辛 顆粒相比吲哚美辛或其與PVP的物理混合物都有更高的溶出度,是由于其粒徑減小導(dǎo)致晶型的損失,并且由于親水性聚合物的存在而增加了潤濕性。

在另一項研究中,劉和他的同事們結(jié)合了晶體習(xí)慣的改變和粒徑的減小來合成?塞來昔布 顆粒,塞來昔布是弱酸性低水溶性 ,在他們的研究中,通過粒徑減小和晶型習(xí)慣的改變,塞來昔布 顆粒的溶出度和生物利用度顯著的提高。他們結(jié)合了超聲反溶劑沉淀和高壓均質(zhì)法,這種組合已被證明是一種用于制備少量、均一、穩(wěn)定的CXB 顆粒的很有前途的方法。他們分別用丙酮和水作為溶劑和抗溶劑。然后 溶劑系統(tǒng)在超聲條件下被注入含有羥丙甲纖維素和十二烷基磺酸鈉的水溶液中。 終CXB混懸液通過高壓均質(zhì)將會變得更加均勻。噴霧干燥法被用于CXB 混懸液,因為它比冷凍干燥法需要更少的時間和能量。根據(jù)他們的結(jié)果,CXB 顆粒飽和溶解度增加了四倍,從而導(dǎo)致 5分內(nèi)在磷酸鹽緩沖液溶出媒介中完全溶解,而原CXB在相同的時間內(nèi)只能溶出30%。CXB 顆粒的Cmax 和AUC0-24 h分別是CXB膠囊的3倍和2倍。


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